استرادیول به عنوان جانشین درمانی هورمونی در كمبود هورمون استروژن و در درمان هیپوگنادیسم، واژینیت آتروفیك، نارسایی اولیه تخمدان،‌ درمان علائم وازوموتور دوران یائسگی و پیشگیری از پوکی استخوان بعد از یائسگی به كار می‌ رود. این دارو همچنین ممكن است در درمان خونریزی رحم، سرطان پستان یا پروستات مصرف گردد.

1- مصرف استرادیول در كودكان، بسته شدن اپی ‎فیز استخوان را تسریع می نماید، لذا در كسانی كه رشد آن ها هنوز كامل نشده، با احتیاط تجویز شود. 2- استروژن‎‌ ها ممكن است باعث هیپرپلازی لثه و ایجاد یا تشدید ژنریویت و التهاب لثه شوند. 3- در صورت بروز اختلال تنفسی، اختلال در تكلم یا جهت‎یابی، درد در سینه یا كتف، كاهش بینایی یا سردرد شدید و نیز وجودتوده در پستان یا زردشدن چشم‌ ها یا پوست سریعاً به پزشك مراجعه شود. 4- به منظور كاهش عوارض گوارشی بهتر است شكل خوراكی دارو همراه یا بلافاصله بعد از غذا مصرف شود. 5- در صورت مصرف طولانی مدت دارو، معاینات ادواری پستان، بیوپسی آندومتر و آزمون ‌های كبدی انجام شود.

عوارض جانبی: تهوع، استفراغ،‌ سفتی و بزرگ شدن پستان، سندرم شبه پیش قاعدگی،‌ احتباس مایعات، تغییر در آنزیم‌ های كبدی، زردی انسدادی،‌ بثورات جلدی و ملاسما یا كلوآسمای غیرقابل برگشت، افسردگی و سردرد به ویژه در هنگام فعالیت شدید، افزایش تحریك بافتی،‌ قرمزی و خارش ناشی از لنز‎‌های تماسی در چشم،‌ افزایش فعالیت فاكتور‌های انعقادی، خطر بروز ترومبوآمبولی، افزایش یا تشدید فشار خون با مقادیر زیاد یا مصرف مكرر دارو از عوارض جانبی دارو هستند.

1- مصرف طولانی مدت استروژن‌ ها به تنهایی خطر بروز سرطان آندومتر را افزایش می دهد. 2- در بیماری‎‌ هایی نظیر میگرن، پرفشار خونی،‌ آسم، صرع،‌ ترومبوفلبیت مزمن یا سابقه آن، زیادی چربی خون،‌ بیماری مثانه، وجود ندول یا بیماری فیبروكیستیك پستان با احتیاط تجویز گردد. 3- استرادیول ممكن است اندازه فیبرویید‌های رحمی را افزایش داده و آندومتریوز را تشدید نماید.