اتینیل استرادیول به عنوان درمان جایگزینی هورمونی در موارد كم ‎كاری غدد تناسلی یا در دوران یائسگی برای كاهش علائم وازوموتور و نیز در سرطان پیشرفته پستان یا پروستات به كار می ‌رود.

1- این دارو بسته شدن اپی ‎فیز را در كودكان تسریع می نماید، لذا در افرادی كه رشد آن ها هنوز كامل نشده، با احتیاط تجویز شود. 2- در طول درمان، ممكن است هیپرپلازی و التهاب لثه بروز نماید. 3- بهتر است این دارو همراه یا بلافاصله بعد از غذا مصرف گردد تا عوارض گوارشی ناشی از آن به حداقل كاهش یابد. 4- در صورت مصرف بلند مدت دارو، معاینات ادواری پستان، بیوپسی آندومتر و نیز آزمون‌های عملكرد كبد انجام شود.

تهوع و استفراغ، سفتی و بزرگ شدن پستان، سندرم شبه پیش قاعدگی،‌ احتباس مایعات، تغییر در عملكرد كبد، زردی ناشی از توقف صفرا و عوارض پوستی نظیر بثورات جلدی و كلوآسما، افسردگی، سردرد به ویژه در هنگام فعالیت شدید، افزایش تحریك بافتی،‌ افزایش غلظت فاكتور‌های انعقادی، خطر بروز ترومبوآمبولی و افزایش یا تشدید فشار خون از عوارض جانبی دارو هستند.

1- مصرف طولانی مدت استروژن ‌ها به تنهایی خطر بروز سرطان آندومتر را افزایش می دهد. 2- اتینیل استرادیول ممكن است اندازه فیبروئید‌های رحمی را افزایش داده و آندومتریوز را تشدید نماید. 3- در بیماری ‎‌هایی نظیر میگرن، پرفشاری خون،‌ آسم، صرع،‌ ترومبوفلبیت مزمن یا سابقه آن، زیادی چربی خون،‌ بیماری مثانه، وجود ندول یا بیماری فیبروكیستیك پستان با احتیاط تجویز گردد.